"

欧宝app官网下载_app下载拥有全球最顶尖的原生APP,每天为您提供千场精彩体育赛事,欧宝app官网下载_app下载更有真人、彩票、电子老虎机、真人电子竞技游戏等多种娱乐方式选择,欧宝app官网下载_app下载让您尽享娱乐、赛事投注等,且无后顾之忧!

  • "

    产品与服务

    一站式全产业链CRO服务提供商

    其他类

    您的当前位置:首页 > 产品与服务 > 项目转让 > 其他类
    非布司他 (Febuxostat)原料及胶囊剂
    【药品名称】非布索坦(Febuxostat)
    【别名】非布司他
    【化学名】(±)- N-(2,6-二甲基苯基)-4-[2-羟基-3-(2-甲氧苯氧基)丙基]-1-哌嗪乙酰胺
    【分子式】
    【注册分类】化学药品3+3类
    【剂型及规格】胶囊剂,80mg、120mg
    【适应症】治疗尿酸过高症(痛风)。
    【用法用量】1日1次,一次80mg,与食物同时服用。用药2~4周后,若血清尿酸值高于6mg/dL (357μmol/L),可增加剂量至120mg/天。
    【项目介绍】
    1、国外上市情况
    非布司他首先由日本帝人公司于04年年初在日本申请上市,其年底在美国申请上市,IPSEN公司在欧州申请上市。非布司他为新一代黄嘌呤氧化酶抑制剂,可选择性抑制黄嘌呤氧化酶(XO。该药临床上用于治疗尿酸过高症(痛风)。
    2、作用机制
    痛风是由于晶体尿酸在关节沉积并引起炎症反应所致。治疗的目标是将血清尿酸水平降低到6mg/dL以下,目前的标准治疗药物是别嘌呤醇(allopurinol),属于黄嘌呤氧化酶抑制剂。
    痛风的发生是由于体内产生尿酸过多及肾脏清除能力下降,导致尿酸体内蓄积,尿酸盐结晶在关节及各脏器沉积。因此,痛风的治疗手段通常是:促进尿酸排泄和抑制尿酸生成,并采用适当措施改善相关症状。体内尿酸的生成与嘌呤代谢有关,在嘌呤代谢的最后步骤中,次黄嘌呤在黄嘌呤氧化还原酶(XOR)的作用下生成黄嘌呤,再进一步生成尿酸,抑制XOR的活性可以有效的减少尿酸的生成。
    2、市场前景
    非布司他对黄嘌呤氧化酶(XO)具有高度的选择性,并对氧化型和还原型的黄嘌呤氧化酶(XO)均有显著的抑制作用,但对涉及体内嘌呤和嘧啶代谢的其它酶活性没有影响。
    与别嘌呤醇相比,非布司他不仅具有很高的选择性而且具有更强的活性。非布索坦口服吸收完全,给药后0.7~1.3小时血药浓度达到峰值,半衰期2~8小时,大部分药物以游离态存在于体内,给药剂量的30%以原药形式经肾脏排除。药物主要经肝脏代谢,不同程度的肾功能状况对药物代谢动力学参数没有影响。非布司他片最主要的不良反应是肝功能异常,恶心,关节痛和皮疹。但多为轻度和一过性的。非布司他的有效性和特异性均强于目前治疗痛风的标准药物别嘌醇,是40年来首个治疗高尿酸血症的新药,而且非布索坦的疗效快,能很好地预防痛风突发,并可长期用药,具有良好的开发前景。
    【进度】已获批件。
    新药转让 技术转让 新药技术 化学药物合成 技术合作 新药技术合作 新药技术转让
    欧宝app官网下载_app下载